Investigation of B,C-ring truncated deguelin derivatives as heat shock protein 90 (HSP90) inhibitors for use as anti-breast cancer agents

On the basis of deguelin, a series of the B,C-ring truncated surrogates with N-substituted amide linkers were investigated as HSP90 inhibitors. The structure activity relationship of the template was studied by incorporating various substitutions on the nitrogen of the amide linker and examining their HIF-1α inhibition. Among them, compound 57 showed potent HIF-1α inhibition and cytotoxicity in triple-negative breast cancer lines in a dose-dependent manner. Compound 57 downregulated expression and phosphorylation of major client proteins of HSP90 including AKT, ERK and STAT3, indicating that its antitumor activity was derived from the inhibition of HSP90 function. The molecular modeling of 57 demonstrated that 57 bound well to the C-terminal ATP-binding pocket in the open conformation of the hHSP90 homodimer with hydrogen bonding and pi-cation interactions. Overall, compound 57 is a potential antitumor agent for triple-negative breast cancer as a HSP90 C-terminal inhibitor.     

米槁幼苗光合作用及光响应曲线模拟对干旱胁迫的响应

为阐明米槁光合作用对干旱胁迫的响应规律与适应机制,以一年生米槁幼苗为研究对象,进行盆栽试验研究设置3种不同土壤含水量梯度,利用Li-6400便携式光合作用系统测定干旱胁迫下的光合生理指标及光响应过程,光响应曲线模拟采用直角双曲线模型、非直角双曲线模型、指数模型和直角双曲线修正模型进行拟合并对比,以期选出适用于干旱环境下的光响应模型。结果表明(1)光响应曲线模型对干旱胁迫下米槁幼苗的光合作用拟合中直角双曲线、非直角双曲线和指数模型适用于低光合有效辐射(PAR),但拟合光响应参数与实测值相差大,只有直角双曲线修正模型能够很好的拟合各个处理且拟合参数比较精确米槁幼苗。(2)光合作用的表观量子效率(Φ)小于一般植物的光合量子效率,则其对弱光的光能利用效率相对较低。(3)在较强的光合有效辐射条件下,严重干旱胁迫下的米槁净光合速率P_n显著下降,出现了明显的光抑制现象;中度胁迫下净光合速率(P_n)、最大净光合速率(P_(nmax))、光补偿点(LSP)最大,米槁具有较宽的抗旱适应范围,有一定的抗旱性;严重胁迫下P_n、P_(nmax)、LSP降低,蒸腾速率(T_r)与气孔导度(G_s)下降幅度更大,但仍具有较高的水分利用效率(WUE),米槁在严重的干旱胁迫下光合机构受到一定的损伤,但自身可以通过生理调节来积极适应不良环境,减少光合机构伤害。(4)综合来看,在人工管理或种植米槁时,为了适应米槁生长发育,建议土壤含水量保持在23.05%到14.92%之间。     

协同分布式实验2.0 (CDE 2.0):生态学野外研究新方法

全球野外实验网络是近年来兴起的生态学实验方法,产生了“协同分布式实验”(CDE)、“分布式协作实验”(DCE)的野外实验网络和英国生物学记录中心(BRC)的野外观察网络等具体方法,但均存在尺度小、周期短或数据偏差问题.野外实验网络的协议设计应秉持实验优于观察测量、数据数量优于数据质量和尺度优于操作的原则.综合上述方法,本研究提出利用公众科学(citizen science)获得大范围、多尺度和长周期的数据,采用环境因子作为协变量对公众参与者的实验数据集进行验证后,将其作为后验概率与作为主观概率的生态学家实验数据集进行比对,以完成数据有效性验证,克服公众参与者数据质量瑕疵,并提出了相应的统计学模型.讨论了生态学实验数据中应用先验概率、先验与后验概率的逻辑关系以及后验概率发现演化过程新关系的可能性.这种方法更符合统计学采样规范,并增加了大尺度时空的样本量.该方法有望为生态学研究所寻找的一般性理论提供方法支持,新方法可称之为“协同分布式实验2.0”(CDE 2.0).     

2006—2017年长白山阔叶红松林木本植物种子雨的时空动态

种子是森林更新的基础.为研究长白山阔叶红松林种子雨组成及时空变化,在长白山阔叶红松林25 hm²样地内设置150个面积为0.5 m²的收集器.自2006年5月至2017年12月收集252次,共收集到成熟、未成熟种子764299粒,隶属12科17属27种,其中,主林层树种13种704231粒,占总数的90%以上.种子最多的4个树种依次为紫椴、水曲柳、色木槭、假色槭,每年各个收集器都收集到这4个树种的种子;种子雨大爆发现象在各林层树种均存在,次林层和林下层较主林层树种滞后1~2年;各林层树种集中在秋季产生种子,各树种的种子雨都存在较大的时空变异性,相对而言,多数树种的空间变异性大于时间变异性;与科罗拉多岛(BCI)热带森林样地和浙江古田山亚热带常绿林样地种子产量的年际变异系数相比,长白山阔叶红松林种子产量年际变异系数较大,支持高纬度地区种子产量变异性高于低纬度地区的假说.     

以材料“创造”土地？——中国城市化进程的一个重要特征

中国快速城市化进程的一个重要特征是以土地为载体,通过大量投入钢铁、水泥等建材大规模修建城市建筑和基础设施,创造出大量的城市生产和生活空间。利用1985—2010年中国省级行政单元城市建成区总面积、城市居住用地总面积、城市住宅总面积和城市住宅建筑材料总使用量等数据,识别城市扩张模式,揭示中国城市化进程中土地、建筑面积及其构筑材料三者间的关系。研究表明2000年是中国城市扩张的重要分界点,2000年之前中国各省份的城市建成区总面积、城市住宅总面积和城市住宅建筑材料总使用量均较小且省份间差异不大,2000年之后三者迅速增长且省份间差异逐渐扩大。在地区尺度上,三者均呈现东部地区最高、中部次之、西部最低的特点,地区内部差异则表现为东部地区最大、西部次之、中部最小的特征。大多数省份的城市住宅总面积及其构筑材料总量随着城市建成区的扩张而增长,表明城市在发展初期以扩大建成区和水平扩张为主。随着城市化水平的不断提高,城市内部空间重组和用地置换导致高层建筑逐步替代了原有的单层或低矮建筑,城市扩张的方向由依赖土地的水平扩张转向以大量使用建筑材料为基础的垂直扩张,使得许多省份的城市住宅总面积逐渐超过辖区内居住用地总面积。这种以建筑材料"创造"出更多"土地"的城市垂直扩张在满足人们对城市生产和生活空间需求的同时,有利于节约土地资源和保护生态空间,但需要以消耗更多的建筑材料并承担建筑材料在开采、制造、运输、使用和废弃过程中所造成的环境影响为代价。     

秦岭南坡陕西洋县辖区哺乳动物物种多样性的空间分布格局

物种多样性的空间分布格局一直是生态学和生物地理学研究的一个热点问题。山地生态系统的生境异质性和物种多样性高, 适合研究物种多样性空间分布格局及其相关机制。2016年11月至2017年11月, 本研究选取秦岭南坡陕西洋县辖区作为研究区域, 采用样线法、红外相机法和笼捕/夹捕法, 系统分析了8目21科48种哺乳动物物种多样性的空间分布格局。研究结果发现秦岭南坡洋县辖区哺乳动物物种丰富度的空间分布格局大致是中南部低, 北部和东部高; 物种多样性指数大致是中南部和北部低, 东部高。啮齿类动物和非啮齿类动物的空间分布格局存在差异。哺乳动物物种丰富度和多样性指数的垂直分布格局都符合中峰模式, 但啮齿类动物和非啮齿类动物间存在差异。最优线性模型结果表明, 研究地区哺乳动物物种多样性的空间分布格局受到多种环境因素的共同影响。其中, 年均温与物种多样性的相关性最强, 在6个最优线性模型中贡献都是最大。综上, 秦岭南坡洋县辖区中高海拔区域的物种多样性较高, 应加强对中高海拔地区的保护, 以维系该区域较高的生物多样性。     

Effect of temperature on reproduction and parasitism of the egg parasitoid,Anastatus orientalis (Hymenoptera: Eupelmidae)

Anastatus orientalis is a solitary endoparasitoid of Lycorma delicatula (Hemiptera: Fulgoridae) eggs. We investigated the development, longevity, fecundity, and sex ratio of A. orientalis on different temperatures to establish the optimal temperature condition for laboratory mass rearing. There were significant differences in its development and longevity between 15 °C and the rest of temperature conditions (20, 25, and 30 °C), among which were no significant differences. The average number of eggs laid by A. orientalis was higher at 20 and 25 °C, but there was no statistically significant difference in its fecundity between the two temperatures. More females emerged at 15 and 20 °C than higher temperatures.Parasitisms of A. orientalis varied with host egg ages and densities. Even in 14 day old eggs of L. delicatula, parasitoids successfully emerged from 92.3% of the parasitized eggs. On the other hand, parasitism was lowest (13.8%) on just before hatching eggs. Parasitism was negatively dependent on host density.Oviposition behavior for A. orientalis primarily occurred at 1400–1600 h, not at 2400–0800 h. The majority of this parasitoid's emergence occurred at 0800–1000 h, largely before noon. These results may be useful for controlling the adequate time for supplying host eggs and release density of this parasitoid as well as for potentially predicting the accurate time for securing parasitoid adults in laboratory mass rearing of A. orientalis.